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      太阳成集团tyc234cc /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /Human ADORA3/CHO

      Human ADORA3/CHO

      CBP71348

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      I. Background

            ADORA3 作为低亲和力腺苷受体,在正常组织中表达有限,但在炎症、缺血及肿瘤微 环境中显著上调,顺利获得选择性偶联 Gi/o 蛋白触发信号通路:腺苷结合后,Gi 蛋白 α 亚基抑 制 AC, 降低胞内 cAMP 水平,从而解除 PKA 对关键靶点的抑制,同时释放的 Gβγ 二聚 体直接激活 PI3Kγ,催化 PIP2 磷酸化为 PIP3 ,然后激活 Akt/mTOR 促存活通路,并驱 动 MAPK 级联反应(如 ERK/p38);此外,ADORA3 的持续激活可诱发受体脱敏依赖的 β-arrestin 募集,进而内化受体并独立激活 NF-κB 等促炎转录因子。

       
      II. Description

            cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。

            ADORA3 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 ADORA3 的信号转导过程,原理见下图所示。

       



      Figure 1. 
      ADORA3 CHO 细胞模型原理图

       
      III. Introduction
      Expressed gene:

      ADORA3

      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
      Mycoplasma Status: Negative
      Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
      Application(s):

      Functional assay for ADORA3

      Transducer: Gi
       
      IV. Description of Host Cell Line
      Organism: Hamster
      Tissue: Ovary
      Morphology: Epithelial
      Growth Properties: Adherent
       
      V. Representative Data

      Figure 2. HTRF cAMP Assay with ADORA3 CHO(C5).

       

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